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继GLP-1后,又一个减重靶点「金矿」在闪闪发光

发表时间:2024-04-02 16:44

GLP-1药物作为降糖减肥的重要药物类别,近年来备受关注并取得显著发展。以司美格鲁肽、替尔泊肽为代表的重磅单品频出,重点布局2型糖尿病、肥胖等患者基数较大的慢性病领域,全球年销售额快速攀升。未来长效GLP-1类药物市场规模将快速扩增,预计2025年全球GLP-1类药物市场规模将增至282亿美元,2030年增至407亿美元。

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图1.全球GLP-1类药物市场规模


然而GLP-1类药物并非完美无缺,目前存在一定的局限性,比如需要长期服药,停药会发生反弹;另外,GLP-1类药物在减重过程中,除了能让患者失去脂肪,还会失去肌肉。

俨然GLP-1类药物的竞争逐渐趋向白热化,在GLP-1之后,减重新靶点ActRII在闪闪发光。


ActRII靶点概述

激活素Ⅱ型受体(Activin type Ⅱ Receptor,即ActRⅡ,包括ActRⅡA和ActRⅡB)是转化生长因子β(TGF-β)受体家族的成员,是包括活化素A(Activin A)和活化素B(Activin B)及BMP7、BMP9、BMP10、GDF1、GDF8(myostatin)、 GDF11和Nodal在内的其他TGF-β家族成员的II型受体。

ActRⅡ存在于脂肪和肌肉细胞中。在脂肪细胞中,激活素通过ActRⅡ进行脂质存储,这是肥胖的重要驱动因素,阻断该信号通路,则可促进脂肪代谢;在肌肉细胞中,ActRⅡ受体传导的信号通路能够抑制肌肉生长并导致其萎缩,阻断骨骼肌中的激活素信号可以抑制这种萎缩,并可以促进肌肉质量的增加,帮助肥胖患者在减肥的同时改善身体成分和代谢。


ActRII受体传导信号的活化会导致肌肉萎缩和脂肪组织中脂肪的累积,因此靶向此通路有望在驱动脂肪流失的同时,增加患者身体的肌肉组成,能够发挥双重作用,解决了GLP-1的痛点问题。


ActRII靶点在研格局

目前从全球来看,ActRII靶点的竞争格局十分良好,在研相关药物较多,但适应症以血液病、肺动脉高压、癌症为主,表现形式以ActRIIA/B融合蛋白为主

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图2. ActRII在研格局   来源:药研网


✦   Bimagrumab

Bimagrumab 的显著特点就在于:只减脂肪、不减肌肉。


Bimagrumab最早是诺华制药开发治疗病理性肌肉丧失和无力的药物,但最终在临床试验阶段被砍掉。随后Versanis通过融资从诺华手里拿下该药授权,并将其推上减重赛道临床开发。

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图3. Bimagrumab作用机制 来源:Versanis官网


在Versanis的在研管道中,Bimagrumab也是最受关注的是一款单克隆抗体药物,直接对脂肪细胞产生作用,通过阻断II型激活素受体和肌肉生长抑制素,能够同时减少脂肪质量并保持肌肉质量。由于作用机制不同,Bimagrumab也不会有GLP-1药物“影响食欲”的副作用。

据Ⅱ期试验数据,Bimagrumab 相比安慰剂表现出优异的减重控糖且肌肉量稳定的结果(第 48 周时全身脂肪量,治疗组和对照组分别为-20.5% 和-0.5%;瘦体重 3.6%vs-0.8%;Hb1Ac 水平-0.76%vs0.04%;体重-6.5%vs-0.8%)。此外,患者在停止治疗12周内并未观察到体重的增加。目前为止,观察到的bimagrumab的副作用包括肌肉痉挛和腹泻,它们发生在治疗早期,且大多为轻度。


目前,Bimagrumab 联用司美格鲁肽治疗肥胖症的 Ⅱb 临床 BELIEVE 研究已完成患者入组,顶线数据有望于 2024 年读出。

✦   LAE102

LAE102是一种强效、选择性单克隆抗体,针对肌肉再生具有调控作用的新靶点ActRIIA。


在临床前研究中,LAE102已显示出增加骨骼肌并减少白色脂肪的效果,是一种潜在的、用于肥胖和其他代谢性疾病适应症开发的候选药物。在肥胖小鼠模型中,LAE102与GLP-1的联合疗法显示出协同增效作用,有效加大减脂效果,同时避免肌肉流失,有望实现高质量减脂结果。

去年5月,来凯医药宣布其自主研发的抗肿瘤潜在新药 LAE102 抗体获得 FDA 临床试验批准。今年2月28日,CDE已受理了LAE102在肥胖症的新药临床试验申请(IND),潜在用于治疗成人肥胖或代谢性疾病患者。


✦   KER-050

KER-050(HS-20106)是一种“工程化的配体捕获体”,由经修饰的TGF-β受体(即激活素受体IIA型)配体结合区域与人源抗体的Fc区域融合而成,用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)和骨髓纤维化患者血细胞减少等领域患者。

据ClinicalTrials网站,KER-050正在被开发用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)和骨髓纤维化(MF)患者,相关临床试验均已进展至2期临床阶段。


结语

对于国内的创新药企业来说,减重新靶点ActRII是能够获得MNC补全代谢领域布局的热门方向,也是全新的方向,存在巨大的机会。






文章转载来源网络,不代表成马大健康网观点和立场。如有内容和图片的著作权异议,请及时联系我们(info@heatlhcaerchn.com)


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